Table 1 Effective concentration (EC) in µM of 25 di-substituted urea compounds against T. cruzi epimastigotes and LLC-MK2 cells.
Compound | T. cruzi epimastigotesa | LLC-MK2b EC50 (μM) | Selectivity Indexc (SI) | |
|---|---|---|---|---|
EC50 (μM) | EC90 (μM) | |||
3p | 1.3d | 4.4d | 7.7 ± 3.7 | 5.9 |
6a | 1.7 ± 0.1 | 7.5 ± 0.5 | 13.7 ± 8.7 | 8.0 |
I-17 | 3.4 ± 1.3 | 5.7 ± 1.5 | 32.4 ± 14.7 | 9.5 |
3e | 2.3d | 2.8d | 6.6 ± 3.6 | 1.4 |
6b | 2.5 ± 0.4 | 4.6 ± 0.1 | 2.5 ± 0.4 | 1.0 |
I-18 | 3 ± 0.7 | 6.6 ± 1.8 | 12.3 ± 8.8 | 4.1 |
3 g | 3.3 ± 0.1 | 8.4 ± 2.4 | 7 ± 4.7 | 2.1 |
3r | 3.5 ± 0.1 | 6 ± 0.9 | 8.6 ± 1.2 | 2.4 |
3q | 3.7 ± 2.5 | 8.7 ± 1.0 | 1.2 ± 1.3 | 0.7 |
3 f | 5.4 ± 0.2 | 16.8 ± 5.5 | N.T.f | N.T. |
3o | 5.5 ± 0.4 | 7.3 ± 0.8 | N.T. | N.T. |
3 m | 5.9 ± 0.3 | 7.7 ± 0.1 | N.T. | N.T. |
3i | 6.3 ± 0.5 | 12.1 ± 1.7 | N.T. | N.T. |
I-m6 | 6.5 ± 0.2 | 10.4 ± 0.8 | N.T. | N.T. |
3a | 7.7 ± 0.5 | 9.9 ± 0.3 | N.T. | N.T. |
3c | 7.7 ± 0.4 | 9.7 ± 0.4 | N.T. | N.T. |
3 h | 8.2 ± 0.1 | 13.5 ± 4.5 | N.T. | N.T. |
3b | >10g | >10 | N.T. | N.T. |
3n | >10 | >10 | N.T. | N.T. |
3d | >10 | >10 | N.T. | N.T. |
3j | >10 | >10 | N.T. | N.T. |
3k | >10 | >10 | N.T. | N.T. |
3 l | >10 | >10 | N.T. | N.T. |
3t | >10 | >10 | N.T. | N.T. |
NCPdCPU | >10 | >10 | N.T. | N.T. |
BZNe | 211 ± 3.0 | 960 ± 25.0 | N.T. | N.T. |